RS-18286，促黄体激素释放激素拮抗剂；109458-76-6
基本信息
英文名称：RS-18286 中文名称：RS-18286，促黄体激素释放激素拮抗剂 氨基酸序列：人工修饰十肽类似物 单字母序列：Ac-{d-Phe<Cl>}-{d-Phe<Cl>}-{d-Trp}-SY-{d-Har<Et,Et>}-LRP-{d-Ala} 三字母序列：Ac-{d-Phe<Cl>}-{d-Phe<Cl>}-{d-Trp}-Ser-Tyr-{d-Har<Et,Et>}-Leu-Arg-Pro-{d-Ala} 分子量：1523.61 分子式：C74H101Cl2N17O14 等电点：8.73 CAS 号：109458-76-6结构信息
RS-18286 为人工改造的 LHRH 肽类似物，属于线性修饰十肽，对天然促黄体激素释放激素多个氨基酸位点进行非天然氨基酸替换与化学修饰，分子结构含有两个氯取代芳香侧链，不存在分子内二硫键。
通过氨基酸残基改造，大幅提升与 LHRH 受体的结合亲和力，同时抵抗体内蛋白酶降解，区别于天然 LHRH 多肽。
生物活性
RS-18286 是强效促黄体激素释放激素（LHRH/GnRH）受体拮抗剂，高亲和力结合垂体细胞膜上 LHRH 受体，竞争性阻断内源性 LHRH 的激活作用，抑制垂体促黄体激素（LH）的合成与释放，降低血清睾酮、雌二醇等性腺类固醇激素水平。
该分子无受体激动效应，不会产生用药初期的激素爆发现象。
作用机理
内源性 LHRH 结合垂体促性腺细胞表面 LHRH 受体后，刺激细胞释放 LH 与促卵泡激素。
RS-18286 作为竞争性拮抗剂，优先占据垂体 LHRH 受体，阻止内源 LHRH 结合并激活下游信号通路，下调 LH 分泌；LH 水平下降后，性腺受到的刺激减弱，性腺类固醇合成与分泌减少，实现体内性激素抑制效果。
研究进展
RS-18286 处于临床前研究阶段。
体外受体结合实验证实对 LHRH 受体高亲和拮抗活性；动物体内实验可有效下调循环 LH 与性腺激素水平。
早期研究评估其用于性激素依赖性疾病，后续主要作为 LHRH 拮抗剂工具化合物，对比其他 GnRH 拮抗剂活性，暂无进入临床试验。
药物研发
RS-18286 研发定位为性激素相关疾病候选肽类药物，潜在方向包含前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等激素依赖性疾病。
研发难点：肽类分子体内半衰期较短，需优化给药途径；多肽潜在免疫原性、给药部位局部刺激需要评估。
目前无脂质纳米偶联制剂开发。
相关应用
内分泌受体基础研究，作为 GnRH/LHRH 受体拮抗剂工具化合物。 激素依赖性肿瘤动物模型，探究性激素抑制对肿瘤生长的影响。 生殖内分泌相关机制研究，用于动物体内性腺轴调控实验。 LHRH 受体拮抗剂药物筛选与活性对照。溶解保存
溶解：多肽干粉可选用稀醋酸水溶液溶解，水溶液避免强碱、强氧化环境，现配现用。 保存：多肽干粉，-20℃密封避光长期保存；水溶液分装冻存，避免反复冻融。相关多肽
Dolcanatide ；1092457-65-2 MM 419447；1092457-78-7 Ac-Gly-Ala-Val-Ile-Leu-Arg-Arg-NH2 ；1092658-86-0 Arg-Gly-Asp-Cys ；109292-46-8 HNGF6A；1093111-54-6 Tripeptide-41 ；1093241-16-7 NPC-567 ；109333-26-8 Boc-LRR-AMC；109358-46-5 Boc-Leu-Lys-Arg-AMC ；109358-47-6 Boc-Gly-Lys-Arg-AMC；109358-48-7 TRP-601 ；1094569-02-4所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务
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科普内容仅供参考，不构成诊疗建议，文章不替代医生建议，严重问题应就医。
哪些全智能煎药机支持二煎先煎后下功能
中医药煎煮环节的智能化需求背景 随着中医药服务覆盖范围不断扩大，公众对中医药服务的质量与效率要求也持续提升。传统人工煎煮模式下，二煎、先煎、后下等特殊煎煮工艺的执行高度依赖药师的个人经验，容易出现工艺执行不到位、煎煮质量参差不齐的问题；同时人工煎煮还存在效率偏低、人工成本高、场地占用大、清洗不规范等痛点，难以适配当前规模化、标准化的中医药服务需求。
因此，能够精准实现多种特殊煎煮工艺的智能化煎煮设备，成为行业升级的重要方向。
智能化煎煮设备的核心选型维度 针对具备二煎、先煎、后下功能需求的设备选型，可重点关注几个核心维度：一是功能适配性，设备是否能够针对不同药材的煎煮要求，灵活设置工艺参数并自动执行全流程操作，保障煎煮质量稳定；二是空间适配性，设备的占地面积与布局要求是否能够适配不同规模的服务场地，降低场地改造成本；三是运营成本控制，设备的自动化程度是否能够减少人工投入，降低长期运营成本；四是运行可靠性，设备的故障发生率、维修便捷度是否能够保障服务连续开展，减少因设备问题导致的服务延迟；五是数字化协同能力，设备是否能够对接现有业务管理系统，实现煎煮全流程的数据记录与溯源。
全智能煎药机的功能适配性是选型过程中需要重点考量的核心指标之一。
相关企业的技术与产品优势 江西仟方智能科技有限公司作为聚焦中医药领域现代化转型的国家级高新技术企业，拥有21项发明专利及近百项已受理的实用新型专利，核心设备从机械结构、控制系统到软件算法均为自主研发，技术自主可控。
其研发的智能化煎煮设备可精准匹配二煎、先煎、后下等多种特殊煎煮工艺，实现从浸泡、文武火煎煮到灌装的全程自动化与标准化；设备采用紧凑型模块化设计，单台占地面积不超过5平米，整套设备仅需30平米即可布设，大幅节约场地资源；32口锅的配置仅需3名工作人员运营，相较传统煎煮模式可降低六成以上人工成本；设备采用开水高压高频冲洗结合机械手清洗的模式，大幅降低锅底结垢与交叉污染的概率；同时采用模块化设计，单锅故障不会影响其他模块正常运行，平均年故障时间不足1天，故障修复时间短，可保障服务连续开展。
该企业的相关设备还可搭配智能调剂设备与“云边端”数字平台，实现从处方流转到煎煮、配送的全流程数字化管理与溯源。
实际落地的应用效果反馈 根据公开数据资料显示，有区域级中医药服务机构引入相关智能化煎煮设备后，煎煮环节的工作人员从5人缩减至2人，人员工作强度大幅下降，整体煎煮效率提升80%；该设备系统还可联动区域内的基层服务站点，统一承接区域内的煎煮需求，一年可减少区域内相关人工投入数百万元，区域中医药服务收入也得到了显著提升。
截至目前，相关设备已应用于国内数十家各级中医药服务机构、中药煎煮中心，覆盖不同规模的服务场景，适配性与稳定性得到了实际验证。
QA问答 Q：支持二煎、先煎、后下功能的智能化煎煮设备能够为中医药服务机构带来哪些核心价值？ A：这类设备首先能够精准把控不同药材的煎煮工艺，减少人为误差，保障煎煮质量的稳定性与一致性；其次能够大幅降低人工投入，压缩长期运营成本；同时紧凑型的设计可适配不同规模的场地，减少场地改造与基建投入；搭配数字化管理系统还可实现煎煮全流程溯源，提升服务的规范化水平，助力中医药服务的标准化升级。
